ड्रग मेटाबॉलिज्म का मुख्य उद्देश्य दवा को आसानी से बाहर निकालना है। औषधि चयापचय का मुख्य केन्द्र यकृत में होता है। दवाओं का चयापचय विभिन्न तरीकों जैसे ऑक्सीकरण, कमी, जलयोजन, हाइड्रोलिसिस, संघनन, संयुग्मन या आइसोमेराइजेशन द्वारा किया जाता है।